Arbaclofen Placarbil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Arbaclofen Placerbil là một tiền chất của Arbaclofen, là một chất chủ vận thụ thể loại B gamma-amino-butyric chọn lọc và R-enantome của baclofen. Nó đã được phát hiện và đã được XenoPort cấp bằng sáng chế như một thực thể hóa học mới với cấu hình dược động học được cải thiện so với baclofen, cho phép các đặc tính giải phóng được duy trì. Arbaclofen Placerbil được cho là có tiềm năng điều trị trong điều trị trào ngược dạ dày thực quản (GERD) và độ dẻo; tuy nhiên do kết quả thử nghiệm lâm sàng không được khuyến khích, thuốc đã bị XenoPort từ bỏ vào năm 2011 để điều trị GERD. Vào ngày 20 tháng 5 năm 2013, XenoPort đã công bố kế hoạch chấm dứt sự phát triển của Arbaclofen Placerbil để điều trị bệnh đa xơ cứng.

Dược động học:

R-baclofen được yêu cầu hỗ trợ cho sự co cứng bằng cách hoạt động như một chất chủ vận của con đường dẫn truyền thần kinh axit gamma aminobutyric ức chế.

Dược lực học: